项目简介：

本项目以药物研发中极受重视的药物靶点G蛋白偶联受体（GPCR）和多肽药 物开发为目标，经过近10年的研究，发现了一种存在于哺乳动物体内的新的多 肽类激素，我们将它命名为Metabolitin，并详细研究了其在脂质代谢、糖代谢 中的生物学作用及功能，揭示了该多肽激素能够通过显著抑制小肠粘膜对脂质成 分的吸收改善NAFLD和T2DM症状的机制。根据此机制合成出的小肽能够有效逆 转脂肪肝并维持血糖水平的稳定，维护胰腺的生理学功能。更为重要的是，该多 肽能够通过口服发挥同静脉注射同样药效的特点，使得该多肽药物具有了更好地 转化前景，吸引了国内多家机构的关注。 该多肽药物是国际上首个能够直接进行口服给药的代谢性疾病特别是T2DM 治疗药物，已申请中国和国际发明专利。两个PCT专利经先进院评估后成为先进 院8大优先进入欧美日等国PCT专利的前2名，先进院将大力协助转化。此外， 关于该多肽的周边研究也取得了良好成果。关于这个我们首次发现的多肽激素的 研究论文已投稿至肝病学主要杂志JHepatology，并进入返修阶段。其他相关 的后续研究也将陆续发表

技术/产品创新性：

新的哺乳动物代谢调节激 素 该发现得到领域内专家的认可，包括合作的英 国皇家科学院院士、审稿专家及著名杂志主 编。 具有明确靶点的生物类药 物 已确定该多肽配体与其受体的相互作用关系。 具有明确的作用机制目前已确定的机制为：通过抑制Neurotensin 经AMPK途径，显著抑制小肠对肠腔内脂质成 分的吸收。 罕见的口服有效多肽类药 物 已通过多次动物实验证明其口服有效性；通过 降解实验证明其抵抗降解的能力；通过蛋白/ 多肽结构预测解析其抵抗酶解的结构特征。 国内外同类型产品对比分析 （注：目前尚无针对NAFLD/NASH药物问世，以T2DM药物进行对比） 药品名2型糖尿病治疗功能缺点及问题 Glucophage， Glumetza等 二甲双胍减少肝糖生 产，提高机体 对胰岛素敏 感性 副作用包括恶 心和腹泻 DiaBeta，Glynase， Glucotrol等，及 Prandin，Starlix等 磺脲类药物 （Sulfonylureas ）或氯茴苯酸类药 物（Meglitinides） 促进胰岛素 分泌 导致低血糖和 体重增加 Byetta，Bydureon， Victoza等 GLP-1受体激动剂降低血糖，减 轻体重 恶心，有胰腺 炎风险，不可 口服 本项目优势Metabolitin，代 谢性调节多肽类 激素 降低脂肪摄 入，减重，促 进GLP-1释放 可口服，用量 低，未见副作 用，降低肝脂、 血脂，稳定降 糖

知识产权情况：

1.PCT专利申请号：PCT/CN2017/076882.调节糖代谢的多肽及其用途。2.PCT专利申请号：PCT/CN2017/076886.调节能量代谢的多肽及其用途。 3.中国专利申请号：201710156024.X.调节糖代谢的多肽及其用途。 4.中国专利申请号：201710156032.4.调节能量代谢的多肽及其用途。 目前，PCT专利已开始进入美欧日韩等国家的程序。

行业情况：

市场情况：

根据2016年NatureReview上发表的一篇文章估计，NAFLD/NASH药物市场巨大，而目前国际上还没有一款相关的药物上市。在美国，NAFLD流行率为 10-46&，其中10-30%的NAFLD患者将发展成为NASH；与NASH相关的肝硬化导致 的肝移植目前排名第三，估计在2020年将为首要因素。而我国近20年来，随着 社会经济的快速发展，生活方式相关的代谢性疾病的发展更为迅速。NAFLD、T2DM、肥胖症以及相伴随的心脑血管疾病成为重大健康问题。我国这方面的健康数据在 不断完善中，根据现有数据可知，我国在慢性代谢性疾病方面的问题更为严重。

项目团队情况：

任培根